对溴苯甲醛合成噻唑啉类化合物(2)

就目前来看,癌症是现在疾病治疗的一个难点。通过改变抗癌药物的结构的方法,使其应用到临床实验中已经成为现在研究课题的主题。Sulofenur是目前世界


就目前来看,癌症是现在疾病治疗的一个难点。通过改变抗癌药物的结构的方法,使其应用到临床实验中已经成为现在研究课题的主题。Sulofenur是目前世界上治愈肺癌、胃癌、子宫癌等的一个重要条件。但是,这种药物在病人口服食用的时候,对病人使用的药量有限制,如果使用不当会产生一些副作用,导致人身体会出现一些其他的并发症。用噻唑啉酮做原料,合成磺氯苯脲衍生物,由于它具有抗癌活性,并且它的抗癌增殖能力速度特别快,因此可以有效的遏制住癌细胞的扩散,减缓癌症的进一步恶化。在癌症治疗方法中比较普遍的是化疗法。但是,这种治疗方法的缺点是它会导致人体内血小板的数量变少,对身体造成深度伤害。Isonipecotic acid可以加速血小板的生成,补充人体内减少的血小板数量。它是一种口服食用药物,在这个药品中起到主要作用的是噻唑,噻唑可以促进血小板的生成并且改变药的性质。

由于,人类过度捕捞海洋生物造成部分海洋生物面临绝种并且破坏了海洋的生物链系统。对于海水养殖用户来说,他们主要是以养殖成活率高,成本少,利润大的鱼类和扇贝为主。他们需要使用网箱和网笼等这些用具进行养殖。因此,这需要对器材的使用有很高的要求。如果网笼(箱)上附着有一些微生物,那么它们会与养殖生物之间产生一种竞争关系,一起相互争夺饲料、空间,由于微生物的存在会滋生出很多细菌,而且网笼的空隙很小容易被堵住,使水流不能够顺利流动,从而使养殖生物的生长发育受到严重影响,倘若被人类食用后也会危害人类的健康。而且网笼和网箱需要定期清理,这就需要耗费掉养殖用户的时间,精力和金钱。因此在海水贝类、鱼类的养殖中,这些生物对网箱和网笼的涂料有特殊的要求:没有毒性,可以任意程度的弯曲不影响生物的代谢,繁殖。而异噻唑类化合物则是少数符合该条件的物质。相关资料中提到,山东省是个扇贝养殖的大省,面积达到10万亩以上,可以预见的是该物质将会带来可观的经济收益。  

由于Organo-tin conpounds对环境的危害性非常大,所以IMB在2001年10月1日召开的国际外交大会上明确规定2003年起,生产和使用含有锡存在的有毒物质,并将它们用在船舶的防污涂料上,那么他们会受到很严厉法律的制裁。因此,寻找替代Organo-tin conpounds的防污涂料是当今造船业的重要问题。异噻唑啉酮低毒、低污染的特性,使其成为一种环保杀菌剂,这对于海洋的保护非常重要,在不久的将来,随着该杀菌剂的广泛推广我们将会看到海洋变得越来越好。

20世纪50年代,人们就发现了简单的DCOI具有杀菌、防腐的功能。它作为一种杀菌剂,主要有以下几个特点:DCOI具有生物活性因此能够自然而然的将有毒性的物质降解到毒性非常低或者是降解到没有毒性。因此,它可以在环境中快速隔离,对海洋生物产生有限的生物利用率。直到30多年后DCOI才开始被运用到工业上,而后被广泛使用。尽管现有的DCOI的使用率与评价都非常高,但是仍然有缺点存在。噻唑类化合物具有生物活性而现存的这类化合物从微观上说没有活性基团的存在,因此不能通过化学的方法进行使用,这就使它们在实际应用中不能被普遍推广,而它们的优点不能够全部展露出来。由于其熔点低,不便于做成制剂[12-15]。因此需要继续探索进一步合成大分子化合物,使其适用于各类条件具有重大意义。

噻唑类化合物的合成方法

Mercaptan hydrochloride与醛反应生成Thiazole moiety Duflac [16]。他的反应过程是以CH2Cl2为溶剂,将Mercaptan hydrochloride与醛先发生反应,然后向其中加入KOAc,得到的反应产物是Thiazole moiety,然后向其中加入TBHP和钌催化剂,在常温下进行反应。