一、论文题目

过渡金属催化下含氮杂环的合成研究

二、课题主要内容和基本要求（指明本课题要解决的主要问题和大体上可从哪几个方面去研究和论述该主要问题的具体要求）

咪唑杂环代表了一类重要的杂环化合物，它在药物和生物化学上有大量的应用。特别是，咪唑并[1,2-a]吡啶是某些在药理上具有重要作用的分子的关键结构部分，例如唑吡坦，唑吡坦和DS-2的键结构部分。因为咪唑并[1,2-a]吡啶存在于许多生物活性化合物中，许多合成咪唑并[1,2-a]吡啶结构的合成路线都相继被报道出来。最近，一些新的合成方法已被开发，用以生产咪唑并[1,2-a]吡啶的衍生物。

   本课题从原子经济性和环境友好的角度出发，提出了：铜催化下2-氨基吡啶和苯乙酮衍生物的直接环化制备咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物。拟通过采用廉价的过渡金属铜作为催化剂，合成一系列2-苯氧基苯乙酮与2-氨基吡啶直接关环，从而高效率地得到咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，拓宽了底物范围，解决了该类杂环化合物的合成问题。

   本课题将从以下几个方面去研究，包括底物的设计与合成，催化剂种类的选择，溶剂的选择，反应温度以及氧化剂的选择，全方位的考察各种反应参数对催化过程的影响，并确立最优反应条件，考察该催化反应的可能机理。

三、进度安排计划

序号 时间 内容

1 2016.1-2016.3 底物的合成与催化条件的筛选

2 2016.3-2016.4 底物的拓展和反应机理的研究

3 2016.4-2016.5 论文撰写与修改

四、推荐参考文献（一般应包括中文和外文两种，通常推荐5篇左右，其中含外文文献至少2篇）

1. Chernyak, N.; Gevorgyan, V. Angew. Chem., Int. Ed. 2010, 49, 2743-2746.

2. Wang, H. G.; Wang, Y.; Peng, C. L.; Zhang, J. C.; Zhu, Q. J. Am.Chem. Soc. 2010, 132, 13217-13219.

3. Wang, H. G.; Wang, Y.; Liang, D. D.; Liu, L. Y.; Zhang, J. C.; Zhu, Q. Angew. Chem., Int. Ed. 2011, 50, 5678-5681.

4. Zeng, J.; Tan, Y. J.; Leow, M. L.; Liu, X.-W. Org. Lett., 2012, 14, 4386-4389.

5. He, C.; Hao, J.; Xu, H.; Mo, Y.; Liu, H.; Han, J.; Lei, A. Chem. Comm., 2012, 48, 11073-11075.