摘要：在生物医学领域，高分子药物载体对于高分子材料科学的研究来说是非常重要的。药用的聚合物材料是药物制剂中重要的赋形剂，它们的性质如透气性，吸附性，降解性，生物相容性等广泛用于缓释制剂，靶向制剂和透皮递送系统。聚乙烯醇和甘草次酸均是生物相容性良好的高分子材料，聚乙烯醇具有足够的机械强度，水溶性好，甘草次酸能诱导人肝癌、白血病和胃癌细胞在高浓度时发生凋亡并且具有靶向性，但同时，甘草次酸的稀有稳定性增加，水溶性差，导致治疗指数下降，疏水性质限制了其应用，所以本论文是利用聚乙烯醇对甘草次酸修饰改性，首先是用EDCI、DMAP来活化甘草次酸，再在催化剂碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺的作用下两者形成接枝共聚，经过对产物进行红外和核磁等表征，发现确有接枝共聚物的产生。

关键字:  甘草次酸;聚乙烯醇;接枝共聚;高分子材料

Preparation of glycyrrhetinic acid grafted polyvinyl alcohol and its medicinal application

Abstract：In the biomedical field, polymer drug carriers are very important for the study of polymer materials science. Pharmaceutically acceptable polymeric materials are important excipients in pharmaceutical formulations, and their properties such as breathability, adsorptivity, degradability, biocompatibility, etc. are widely used in sustained release formulations, targeted formulations and transdermal delivery system. Polyvinyl alcohol and glycyrrhetinic acid are good biocompatible polymer materials. Polyvinyl alcohol has sufficient mechanical strength and good water solubility. Glycyrrhetinic acid can induce apoptosis of human liver cancer, leukemia and gastric cancer cells at high concentrations. It is also targeted, but at the same time, the rarest stability of glycyrrhetinic acid increases and the water-solubility is poor, resulting in a decrease in the therapeutic index, and the hydrophobic nature limits its application. Therefore, in this paper, polyvinyl alcohol was used to modify and modify glycyrrhetinic acid. The glycyrrhetinic acid was activated by EDCI and DMAP. Graft copolymerization was performed under the action of carbodiimide hydrochloride and N-hydroxysuccinimide. The product was characterized by IR and NMR. There is indeed a production of graft copolymers.

Key word: Glycyrrhizic acid; Polyvinylalcohol;Grafting copolymerization; Polymer materials

目录

1绪论 5

1.1 研究背景 5

1.2 国内和国外的研究现状 6

1.2.1 甘草次酸 6

1.2.2 聚乙烯醇 7

1.2.3  PVA的应用及改性方法 7

1.2.4 高分子载体的研究 9

1.3 甘草次酸改性聚合物的研究 10

1.4 微针透皮给药的研究 11

1.5 发展动态 12

1.6 选题的来源及意义 12

1.6.1 选题的来源 12

1.6.2 选题的意义 13

2实验部分 14

2.1 仪器与试剂 14

2.1.1 仪器 14

2.1.2 试剂 14

2.2 实验部分 14

2.2.1 实验操作 14

3分析表征 17

3.1 红外光谱仪测定 17

3.1.1 红外光谱仪 17

3.1.2 红外谱图表征与分析 18

3.1.3 红外图谱讨论 19

3.2 核磁共振氢谱测定 20

3.2.1核磁共振氢谱仪 20

3.2.2 核磁共振氢谱分析 20

3.2.3核磁共振氢谱图的讨论 22

4本课题的创新点 23

5结论与展望 23

5.1 结论 23

5.2  安全经济环保分析 23

5.3 展望 23

致 谢 25

参考文献 26

1绪论

引言

最近几年以来，随着不断开发研究以及高分子材料科学和医学的相互渗透，使得高分子材料和各种药物可以结合使用。药物中使用的聚合物材料是药物制剂中的重要的辅助材料，其特征如：吸附性、渗透性、生物相容性、降解性等使其成为在缓慢释放，控制释放制剂，靶向制剂和透皮给药系统中得到非常广泛的应用， 因此，它在制药过程研究中具有广泛的应用价值。聚合物材料在制药领域中被广泛使用，例如药物材料，药品包装，医用材料，医疗器械等都经常使用聚合物材料。所以，聚合物材料的应用研究，新材料的研究和开发将有力地促进中国医药行业的进步。其市场潜力和利润的发展空间也非常大。新的药物输送系统，如智能药物输送，基因输送，靶向输送和新型透皮药物输送途径的进步与聚合物材料的性质密不可分。其中最有价值的是同时亲水和亲油并且可生物降解的聚合物材料。但可惜的是，药用高分子材料大多数要么亲水性不好，要么疏水性较差，如聚乳酸完全疏水和亲水性非常小，聚乙二醇完全亲水性和疏水性也都非常小。因此，疏水材料的亲水改性或亲水材料的疏水改性是必要的。