α-芳基脒作为脒类的一种，它也同样在医药学方面有着极其广泛的作用，例如糖尿病治疗的11β-HSD1抑制剂(1)，麻醉拮抗剂(2)，和抗抑郁剂(3)。其结构式为：

1.3脒类化合物的合成方法

(1)腈的氨解法

Patai[14]等报道，苄腈和丁胺在甲醇中反应，并进行高压氨解40小时以获得苯取代的甲胺。 在大气压下，温度为60℃至100℃之间，使用催化剂氧化亚铜或氯化亚铜，将2,4-二甲基苄腈的氨水解产生相应的肼。 Ogonor[15] 加成芳香腈和芳香胺，催化剂为三氯化铝，让其生成N-取代芴。 方程式如下(Scheme 1)：

anderskewitz[16]研究使腈发生Pinner反应， 先生成亚氨酯的盐， 再氨解得到脒盐， 其反应方程式为(Scheme 2)：

最原始的合成脒的方法Pinner反应。 该方法有非常高的收率，适用于脂肪族腈和芳香腈。 但是，这种方法有个缺点，就是它使用高度腐蚀性的氯化氢气体，对于实验室合成来说非常不方便。 而且污染大，反应周期长，对于工业生产方面来说具有很大的难度。

(2)酰胺法：

以甲酰胺和芳胺为原料，三氯氧磷、 三氯化磷或氯化亚砜为 缩合剂[20]。使N，N-二甲基甲酰胺和三氯氧磷在80 ℃下发生氯化反应生成盐， 然后滴加2，4-二甲苯胺，最后生成相应的脒， 产率达80%-90%。方程式如下(Scheme 3)：

由于三氯氧磷具有刺激性气味，并且遇水容易分解会有高腐蚀性氯化氢气体释放出污染环境，所以不适合工业化生产。

(3)原甲酸酯法

Harrison[17]以芳香胺和原甲酸三乙酯为原料，在一些酸性催化剂的作用下，像苯胺酸盐，冰醋酸，浓硫酸还有对甲苯磺酸等，会进行缩合反应。方程式如下(Scheme 4)：

Scheme 4

（4）改进的Pinner法：

王倩等改进了Pinner方法，利用氨解氯化铵，以甲醇钠做催化剂[18]， 反应得到相应的脒类化合物， 反应方程式如下(Scheme 5)：