在药物化学领域，含氟化合物的作用是极其重要的。当氟原子或含氟的基团进入有机物分子后，会引发一系列的电子效应、位阻效应、渗透效应、模拟效应等，而电子云密度排布会受到电子效应的影响，物质的路易斯酸碱性因此发生改变，并且化合物的活性也因此提升了不少; 另外因为氟的引入，化合物的脂溶性以及疏水性也明显提高了，人体更容易吸收这些化合物，使生理作用发生微妙变化，从而达到治疗的效果。不胜其数的含氟的药物因为其易代谢、毒性小、能够消炎且有着特殊疗效等特点被医院广泛使用。

向化合物中引进氟，由于氟直径很小，并且有着比较大的电负性，它所形成的C—F键能要比C—H大很多[5]，能显著地提高含氟化合物的热稳定性和抗氧性，这也是其被用来制备特殊药物的最重要原因之一；但是含氟化合物的制备工艺对设备以及操作的要求都非常高、且合成步骤繁多、氟化试剂价格也相当的昂贵。并且氟是相当活泼的元素，氟化反应一般都是非常剧烈的，一次氟化反应往往会引入多个氟，因而在分子中指定的位置上引进氟更是困难重重。如今，化工行业的一项重大挑战就是向化合物分子的特殊位置引进氟原子。

1.2  氟化反应的发展

人类对氟化物的研究最早在十八世纪末。直到斯瓦茨于1896年制备出一氟乙酸乙酯才在人类氟化学历史上迈出重要的一大步。氟利昂于上世纪三十年代被成功合成出来，它对于人类的作用是不可小觑的，自那以后，有机氟化学开始逐渐被人们重视。Fried 于1954年研制出了α-氟代酯酸可的松，而且通过实验表明，和没有氟代的醋酸可的送相比，α-氟代酯酸可的松的消炎能力是远远高于它的。这也是人类史上首次证明了在有机物中的特殊位置引进氟后可使得物质的生理活性得到明显改善。几年后，5-氟尿嘧啶问世，其在癌症诊疗方面有着重大进展，又一次给人类展示了向分子中特殊位置引进氟的优势。这也为今后各种的含氟药物的研发开拓了先河。

在那以后科学家逐渐认识到向有机分子的特殊位置引进氟可以有效地改变物质的性质。如今氟化学和材料学、药学、生物学等多个领域齐头并进，一同发展。并且氟化学也变成了有机化学中不可或缺的一部分内容。

1.2.1  席曼反应制备氟化物

把胺类化合物转化为含氟化合物的最主要方法是席曼反应[4]。第一步是硼氟酸钠与芳胺反应转变为难溶性物质硼氟酸盐ArN2BF4。最后加热重氮盐使它热分解制得氟代化合物。