摘要：在人们日常生活中，癌症随处可见。提起癌症人们为之色变，同时癌症的治疗也是当今科学家们一个重要的工作。 目前S63845是一种很好地抗癌药物，对于多发性骨髓瘤，白血病等疾病，通过抑制其癌细胞的活性来达到抗癌的目的，这项发明为患者带来希望。本论文写了S63845的基本合成步骤，其中介绍了一种对中间体5-溴-4-氯-6碘-噻吩-[2,3-d]并嘧啶的合成设计路线工艺研究。通过控制变量法对比实验数据，同时对合成工艺进行了分析，补充了不足之处，比如反应后处理以及保护环境等方面。反应的收率为80%。

关键词S63845； 5-溴-4-氯-6碘-噻吩-[2,3-d]并嘧啶；控制变量法；合成工艺

Abstract : In people's daily lives, cancer can be seen everywhere. It is an important task for scientists today to mention the color change of cancer people and the treatment of cancer.

According to reports, S63845 is currently a good anti-cancer drug. For multiple myeloma, leukemia and other diseases, the purpose of anti-cancer is achieved by inhibiting the activity of cancer cells. This invention brings hope to patients. This article describes the basic synthesis procedure for S63845, which describes a simple, highly efficient synthesis process for a 5-bromo-4-chloro-6-iodo-thiophene-[2,3-d]pyrimidine intermediate. The control variable method was used to compare the experimental data and the synthetic process was analyzed at the same time, which added deficiencies such as post-reaction processing and protection of the environment.

Keywords: S63845; 5-bromo-4-chloro-6-iodo-thiophene-[2,3-d]pyrimidine; control variable method;synthetic process

目录

1   绪论5

1.1 癌症5

1.2 癌症的发病原因5

1.3 S63845的发现5

2  S63845药物介绍以及合成路线.6

2.1 S63845药物作用机理6

2.2 S63845的合成路线6

2.2.1(R1)..6

2.2.2 (R2)7

2.2.3 (R3)7

2.2.4 (R4)8

2.2.5 (R5)9

2.2.6 (R6)9

2.2.7 (R7)...10

2.2.8 (R8)（S 63845）10

3 实验内容.12

3.1 研究背景.12

3.2毕业设计研究方案...12

3.2.1本课题研究的目的和意义...12

3.2.2提出问题...13

3.2.3研究范围以及要求...13

3.2.4本课题解决的问题...13

3.2.5 反应所需试剂..14

3.2.6实验内容...14

3.2.7 检测方法..14

4实验结果...15

4.1 实验数据处理..16

4.1.1 反应收率与配比..16

4.1.2 反应谱图..18

4.1.3 结果与讨论..23

4.2 结论与展望..25

4.2.1 结论..25

4.2.2 展望..25

5  谢词27

6  参考文献28

1    绪论

1.1 癌症

提起癌症，人们总是为之色变。癌症也被称之为恶性肿瘤，它是由于身体机制中的细胞失去了自我调节能力产生了病变，继而发生了过渡增殖细胞，这些多出来的细胞就较为癌细胞。癌细胞产生的原因很多，比如说辐射，病毒感染等等。癌细胞可以感染周围的组织细胞产生病变，而且还可以通过身体的血液循环或者淋巴循环到达其他地方。癌症的类型有很多，主要取决于癌细胞所在的部位以及病变的程度，严重的情况会导致死亡。

1.2 癌症的发病原因

当人体中产生了一种活性自由基ROS，这种自由基是一种很活泼的自由基，会和身体里的氨基酸反应，从氨基酸中夺取电子，把氨基酸从带有氨基或者羧基的基团变成烷基从而发生畸变。发生畸变的氨基酸分子又会抢夺正常氨基酸中的电子，从而烷基化。通过这样的恶性循环会形成大量的畸变蛋白质，畸变的蛋白质分子自身的繁殖，由于烷基化导致了基因突变，从而产生了癌细胞，如果不加干涉，会形成癌症。

1.3 S63845的发现

在科学研究中，科学家们希望通过细胞自身的细胞凋亡使得癌细胞自动凋亡，抑制癌细胞的繁殖速度和活性来治疗癌症。但理想的药物并不多。