盐酸小檗碱衍生物3D-QSAR研究(2)

此外患者中进行调脂疗养的比例比较低。2009-2010年全国肾病调查项目数据统计,13个省市年岁大于18岁人群中血脂异常患者的治疗率:男性仅为18.9%,女性为


此外患者中进行调脂疗养的比例比较低。2009-2010年全国肾病调查项目数据统计,13个省市年岁大于18岁人群中血脂异常患者的治疗率:男性仅为18.9%,女性为20%。希望今后能有更多的小檗碱新药的研究设计,为中国疾病的治疗作出巨大贡献。

1.2 盐酸小檗碱衍生物

1.2.1 盐酸小檗碱衍生物的研究背景

小檗碱是一种重要的异喹啉生物碱,大量存在于黄连素中,所以又被称作黄连素,另外,它还广泛分散于各种药材中,已在中草药中使用了数百年。小檗碱展示了各种各样的药理作用,它们在不同的治疗领域有应用,如癌症、炎症、糖尿病和心血管疾病。特别是在治疗高脂血症方面,小檗碱已被确认为一种新的降胆固醇药物,其作用机制与他汀类药物药物不同,主要是通过一种后转录机制来稳定低密度脂蛋白受体(LDLR)信使mRNA。作品简述了小檗碱衍生物的药理活性,并主要针对小檗碱衍生物降血脂的药效作了总结。同时,国内外已经展开了对小檗碱衍生物在体内的药效作用的研究并有了大量的研究发现。可见,小檗碱的药效作用十分具有研究价值。近年来,中国已经充分收集草药资源,取黄连素等多种药材,对小檗碱开展了结构修饰和药理作用的探讨。

1.2.2 盐酸小檗碱衍生物的研究意义

从中草药中分离得到的小檗碱(Berberine,BBR)被认定为一种新的降胆固醇小分子,近年来已经获得数百种小檗碱衍生物来优化其降血脂活性。 然而,迄今为止,还没有可用的定量结构—活性关系(QSAR)模型用于开发具有降血脂活性的新型BBR类似物,这主要是由于缺乏降脂分子机制和BBR的靶标识别,本课题将尝试直接LDLR mRNA的活性数据值,对其展开3D-QSAR研究,可能会有新的发现成果。

大量研究表明小檗碱具有广泛的药理作用,通过对其药理作用的研究,我国已将它成功纳入治疗疾病的中药中,许多科研者利用这些药效作用,展开科研项目,通过诸多实验对小檗碱加以衍生物的合成,采用结构修饰,引入各种基团,进而诞生出多种药理作用的衍生物,能够产生更加有效的活性作用,用于新药的开发,帮助疾病患者治疗高血脂,糖尿病等慢性病,同时也为我国天然药物的研究发展起了重要的作用。