PVA的应用及改性方法国内外研究现状

聚合物载体药物是非常有前途的药物载体它将不与人体发生不良反应,能够改善疏水性药物的疏水性,这将解决很大一部分对人体有效却不能被利用的药物的缺点,对药学的发展,人类的生命健


近年来,医疗领域中使用的高分子材料和药剂的开发相互交织,并且用于医学的高分子材料的性质如渗透,吸附,降解和生物相容性等已被研究应用。减缓控释制剂和靶向释放的制剂也已被广泛使用。纳米材料做成的药物载体由于具有载药量高、能定位转运和控制释放等优点,药物载体在生物,医学领域具有广阔的应用前景。

新的药物输送系统,如智能药物输送,基因输送,靶向输送和新型透皮药物输送途径的进步与聚合物材料的性质密不可分。最有价值的是具有两亲性质的可生物降解的聚合物材料。但大多数药用高分子材料要么亲水性差,要么疏水性不好,例如,聚乳酸的完全疏水亲水性非常小,而聚乙二醇完全亲水性和疏水性也都非常小。因此,疏水材料的亲水改性或亲水材料的疏水改性是必要的。

高取代度的淀粉、纤维素或者壳聚糖的衍生物,具有良好的水溶性以及生物相容性等优点,例如羧甲基壳聚糖、羟乙基纤维素等,可以作为疏水材料的亲水改性修饰剂。

1、甘草次酸

甘草是常见的药用和食用两用食品,甘草是一种豆科植物,甘草酸水解可得到甘草次酸,甘草次酸属于五环三萜类化合物,所以其易获取,甘草次酸的特点是:抗菌、抗肿瘤、抵抗病毒、消炎和免疫调节,同时成本较低,安全性较高,20世纪后期,Negishi等[1]证实了含有许多甘草次酸的结合位点在大鼠肝细胞膜中,并且这些结合位点具有很高的特异性,这个研究发现为甘草次酸作为小分子肝靶向药物载体打下了坚实的基础,从这以后,与甘草次酸的肝靶向性质相关的研究就越来越多。甘草次酸能定向杀伤肝癌细胞,同时尽量减少损害正常肝脏细胞的功能。研究还发现在应用环磷酰胺进行化学治疗时,使用甘草次酸使得肝脏抗氧化能力增强,并且能抑制炎症反应从而起到降低化学治疗中药物的毒性、保护肝脏的作用也保护正常细胞[3]。也有研究已经证明了GA可以高浓度诱导人肝癌,白血病和胃癌细胞凋亡。但是同时GA显现出的增加的稀缺稳定性和差的水溶性,导致其治疗指数降低。

2、聚乙烯醇

聚乙烯醇(PVA)通过向聚乙酸乙烯酯溶液中加入氢氧化钠来制备。它是通过聚乙酸乙烯酯的醇解获得的水溶性聚合物。聚乙烯醇含有许多羟基并且是亲水性聚合物。PVA在水中容易降解,高浓度聚合容易凝胶化。此外, PVA在酸性催化剂(如盐酸,磷酸,草酸等)的作用下,与醛类(如甲醛,丁醛等)发生缩合反应形成缩醛化合物。根据PVA皂化程度的不同,分部分皂化物,完全皂化物两种。部分皂化物仅仅能发生溶胀,完全皂化物能溶于水。由于PVA在其结构中含有大量羟基和羧基,因此溶解性良好,粘度,混溶性,成膜性,稳定性和安全性也都较优异。由于这些性质,它被用于控制骨架材料,制成涂膜材料,水凝胶材料,眼科制剂助剂,炉甘石基料,乳化剂,胶囊等的释放,它具有广泛的用途。陈富等[3]能够通过高效液相色谱法有效控制制剂的质量。已发现该膜可用于治疗牙周炎或牙周炎。牙周炎和牙周炎也有很好的治疗效果。也通过实验研究了体外共聚物的释放特性。

3、PVA的应用及改性方法

PVA 作为药用辅料, 它具有一些优良性质:

(1)溶解性:聚乙烯醇易溶于水,并且水的溶解度增加。但不易溶于有机溶剂。醇解程度和聚合度随聚乙烯醇的溶解度而变化。PVA的溶解过程分为亲水润湿,膨胀,无限膨胀和溶解等多个阶段。PVA溶液的部分醇解非常快,而PVA的完全醇解缓慢,聚合非常快,聚合度小。聚乙烯醇的聚合度通常小于醇解度。